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商品名稱(chēng):四川金藥師甲氧芐啶片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字01H275165

功能主治:本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲硝唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。

用法用量:治療急性單純性尿路感染。成人常用量：口服，一次0.lg，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min(0.25～0.5ml/s)時(shí)，每12小時(shí)服50mg；肌酐清除率

通用名稱(chēng)：
甲氧芐啶片

功能主治：
?本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲硝唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。

用法用量：
治療急性單純性尿路感染。成人常用量：口服，一次0.lg，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。
腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min(0.25～0.5ml/s)時(shí)，每12小時(shí)服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。

不良反應(yīng)：
1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。
2.過(guò)敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。
3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。
4.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。

禁忌：
1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等）及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾��；腎功能損害。
2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周?chē)�血象檢查，療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周?chē)�血象中白�?xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。
4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。
5.對(duì)于無(wú)尿患者，本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長(zhǎng)至20～50小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量；腹膜透析對(duì)本品自血中清除無(wú)影響。6.若與磺胺甲噁唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。

成份：
本品主要成份甲氧芐啶。

性狀：
本品為白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，雖然在人類(lèi)應(yīng)用中尚未證實(shí)有致畸作用，但由于本品對(duì)大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類(lèi)中尚未證實(shí)其問(wèn)題存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。

兒童用藥：
2個(gè)月以下嬰兒不宜應(yīng)用本品。

老年用藥：
老年患者應(yīng)用本品易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，用藥量應(yīng)酌減。

藥物相互作用：
1.骨髓抑制劑與本品同用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增加。
2.氨苯砜與本品合用時(shí)，兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
3.本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥物治療的療程之間應(yīng)用本品。因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
4.與利福平合用時(shí)可明顯增加本品清除，血清半衰期縮短。
5.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
6.本品可干擾苯妥英鈉的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的t1/2達(dá)50%，并使其清除率降低30％。
7.與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8.與華法林合用時(shí)可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。

藥理作用：
甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類(lèi)。其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用。
本品作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且本品與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5萬(wàn)～6萬(wàn)倍。
本品與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協(xié)同作用，使磺胺藥抗菌活性增強(qiáng)，并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株產(chǎn)生。