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商品名稱:立必復(fù)

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H10002618

功能主治:本品適用于腫瘤治療藥物引起的惡心或嘔吐，也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心或嘔吐。

通用名稱：
甲磺酸多拉司瓊注射液

功能主治：
?本品適用于腫瘤治療藥物引起的惡心或嘔吐，也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心或嘔吐。

藥理作用：
細(xì)胞毒性化療藥物引起的惡心、嘔吐主要由這些藥物導(dǎo)致消化道黏膜損傷開始，尤其是回腸黏膜的損傷。黏膜損傷導(dǎo)致腸上皮嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，刺激傳入迷走神經(jīng)的5-HT3受體，從而興奮嘔吐中樞引起嘔吐反應(yīng)，或通過(guò)興奮化學(xué)感受器傳遞至嘔吐中樞引起嘔吐。5-HT3受體拮抗劑主要通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷消化道黏膜釋放出的5-HT與5-HT3受體結(jié)合，從而具有抗嘔吐的作用。
本品是一種選擇性5?羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，作用類似于昂丹司瓊和格拉司瓊。本品口服和靜脈注射對(duì)防治癌癥化療引起的惡心或嘔吐均有效。5-HT3受體拮抗劑聯(lián)用地塞米松或其它皮質(zhì)激素對(duì)預(yù)防癌癥化療引起的急性嘔吐是最有效的復(fù)合治療方案。美國(guó)FDA建議，本品也可用于預(yù)防和治療術(shù)后惡心或嘔吐。本品在血漿和肝臟中迅速代謝成氫化多拉司瓊，此活性代謝產(chǎn)物在肝臟中經(jīng)CYP2D6和CYP3A進(jìn)一步代謝，而后隨尿液和糞便排出，本品半衰期約為8小時(shí)。